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药物进入人体后，虽然大部分是通过肾脏由尿排出，但是，有不少药物也能从乳汁中排出。尽管人体有很多屏障（血乳屏障是其中之一）它们可以阻碍一些药物通过，使药物不能进入乳汁或较少地进入乳汁，有的进入量还和血中差不多，甚至个别的还会高于血中的药物浓度。如红霉素在乳汁中的浓度就高于血中浓度4-5倍，硫氧嘧啶（抗甲状腺药）还高于血中3-12倍。而且硫氧嘧啶对乳儿的正常发育危害极大。由于新生乳儿解毒排泄都不完善，其危害更严重。
有些药物虽然在乳汁中含量很少，但其危害却很严重，尤其是乳母服药量较大时，更不可忽视。如吗啡可使儿童窒息。氯霉素可一直乳儿造血功能。四环素可致乳儿牙质改变。链霉素可影响乳儿听力。磺胺药物可引起乳儿粒细胞减少、溶血性贫血。苯海拉明、异丙嗪可使乳儿昏睡。抗癫痫药可使乳儿发育迟缓。痢特灵可使乳儿溶血。阿托品可使乳儿颜面潮红、啼哭不止。酚酞、大黄可使乳儿腹泻。
乳母禁用的药物：
锂盐（抗燥狂病药）--乳儿血中显著增多，抑制发育
放射性碘（放射性制剂）--损害乳儿
甲氨蝶呤（抗代谢药）--抗脱氧核糖核酸，抑制生长发育。
滴滴涕，四氢大麻酚等--仅由乳汁排泄，使乳儿中毒。
苯茚二酮（抗凝血药）--出血、凝血时间延长，易发生出血。
氯霉素--抑制骨髓，妨碍造血功能，乳儿呕吐不止。
异烟肼--抗脱氧核糖核酸，抑制生长发育，其代谢还会引起肝中毒。能对乳儿产生不良影响的药物
大量饮酒，乳儿昏睡。
抗菌药物：
氨苄西林及阿莫西林--念珠菌病（可服制霉菌素预防）
磺胺药--叶酸缺乏性贫血，溶血性贫血，新生儿黄疸。1525
庆大霉素及链霉（注射）--耳毒性损害
四环素类--乳儿骨、牙受损
抗癫痫药（如苯巴比妥、扑米酮等）--新生儿嗜睡。
抗甲状腺药（甲亢平、碘化合物，硫氧嘧啶等）--结节性甲状腺肿、呆小症、粒细胞缺乏。
阿司匹林--出血倾向
阿托品--瞳孔散大、高热、兴奋不安
氟化物--牙齿氟斑
甲磺丁脲及普萘洛尔--低血糖
泻药（如番泻叶）--腹泻
女性激素及口服避孕药--男婴乳房女性化，女婴阴道上皮增生，月经初潮提前。
溴化钾等溴化物--倦睡、皮疹氯丙嗪--倦睡、溢乳
地西泮（安定）--嗜睡，高胆红素血症
大量骨化醇（维生素D2）--高血钙症
二氢速甾醇（维生素D类似物）--高血钙症
能抑制乳汁分泌的药物
大量饮酒、过度吸烟、雄激素、阿托品、利尿药、多巴胺、饮大量液体、含雌激素（如口服避孕药）、吡多辛（维生素B6）、溴麦角环肽（溴隐亭）
乳母如何选用抗菌素
1．容易进入乳汁中的药物（大于50%者）有：阿米卡星、庆大霉素、异烟肼、磺胺类、四环素类以及苄卡西林、阿莫西林、红霉素、甲硝唑等。由于前5种对乳儿极为不利，易造成损害，故应竭力避免选用。
2．不易进入乳汁的药物（小于50%者）有：链霉素、卡那霉素、喹诺酮类（如诺氟沙星、利复星类）、呋喃坦啶以及新青II号、新青III号、青霉素G、青霉素V、菌克单、氯林可霉素和多数头孢菌素等。由于前四种对乳儿有损害，虽然乳汁中较少，也应避免选用。
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