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消除白血病酶的活性

作者：xls_jk200
发表于: 12/25 03:45
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(齐康网) 一种小分子抑制剂已经被确认为是对付慢性骨髓性白血病(chronicmyelogenousleukemia)的有效治疗剂，它可以抑制一种与此病相关的过于活跃的酶。现在，ThomasSchindler及其同事已查明该抑制剂对这种酶的抑制作用为什么如此有效。他们的发现可能意味着另一些医学上很重要的酶也有类似的抑制剂。这种与白血病相关的酶名为Abl，它活性的提高可以促使正常细胞转变为恶性细胞。当此酶与一种小分子药物结合在一起时，它的活性就会被抑制。研究者分析了这个酶和其抑制剂结合在一起时的晶体结构，发现这种药物与Abl结合的能力取决于Abl上一个蛋白质片段的构象(conformation)这个片断叫做活性环(activationloop)，它的作用相当于酶活性的开关。当环处于非活性构象时，这种药物能够深深地渗入到酶的催化中心。（来源：家庭医生医疗保健网）

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