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阿司匹林新型衍生物聚阿司匹林

作者：xls_jk200
发表于: 09/01 02:44
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(齐康网) 阿司匹林系一种已有上百年历史的解热镇痛老药。近几年来，国外研究人员不断发现阿司匹林有许多令人感兴趣的新用途，这些用途大大拓展了阿司匹林的市场。但阿司匹林最大的缺点是易引起胃粘膜出血，这一副作用使阿司匹林的用途深受影响，许多病人宁可改用更为安全的扑热息痛(对乙酰氨基酚)作为止痛剂。近据国外报道，位于美国新泽西州的Rutgers大学的两位研究人员不久前开发出一种前所未闻的阿司匹林新型衍生物――聚阿司匹林。据研制者介绍，该新型药物系由100个水杨酸分子经特殊工艺聚合而成。它像塑料之类高分子聚合物一样具有弹性，并可直接打片(无需赋形剂)或加工成其它各种制剂。奇妙之处在于，聚阿司匹林毫无致胃粘膜出血的副作用。因为它在酸性环境(胃液)中不会分解，只有在碱性环境(如肠道溶液)中聚阿司匹林分子才能发生“解聚反应”，并自动成为单个水杨酸分子，从而发挥其解热镇痛等药理作用。聚阿司匹林的问世将使阿司匹林的用途发生突破性变化。从今以后，聚阿司匹林可加工成任何一种口服制剂如片剂、胶囊、含服片、口香糖(或糖锭剂)以及口服液和糖浆剂等等，无论成人或儿童口服聚阿司匹林制剂均不会引起胃出血，因为它在口腔或胃中均十分稳定，不会分解。聚阿司匹林的发明将使阿司匹林成为一种更为安全的大众药品。更令人振奋的消息是，动物实验结果证实，聚阿司匹林还可用于治疗发病率极高的骨质疏松症(在西方发达国家50岁以上妇女患骨质疏松症的比例高达40％)。小白鼠骨质疏松症动物模型在口服几个疗程的聚阿司匹林后，其骨密度比对照组平均提高37％。这也是迄今为止疗效最好的一种骨质疏松症治疗药，其提高骨密度的作用明显高于双磷酸盐类现有抗骨质疏松症药物。由于聚阿司匹林对人体十分安全，今后此药有望成为一种正式的抗骨质疏松症临床治疗剂。受聚阿司匹林大获成功的启发，美国一些医药研究机构正在研究将现有老药加以聚合，使之降低毒性(或副作用)，扩大临床用途。其中已取得明显进展的是“聚PAS”(注：PAS为“对氨基水杨酸”的英文缩写，此药为一抗结核老药)。PAS虽价格低廉但毒副作用较大，故许多结核病人无法坚持使用，从而大大限制了它的临床用途。试验中的“聚PAS”则无PAS那样严重的副作用，因其与聚阿司匹林十分相似，只有进入肠道后才会释放出主药对氨基水杨酸，从而发挥药效。将老药进行聚合化加以“改性”，是一令人感兴趣的化学药结构改造新尝试。美国科学家首创的药物聚合化工艺将创造出一系列的新型高分子聚合物类药物，从而使许多常用老药重新焕发出青春。（来源：家庭医生医疗保健网）