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小分子抗艾滋病药物

作者：jk200
发表于: 09/26 09:27
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(齐康网) T－20是在HIV与细胞结合并感染细胞的过程中阻止HIV感染细胞的药物。但由于其分子较大且比较脆弱，在消化道内不容易被吸收，所以此药必须通过注射给药，因此，科学家们希望研制出一些小分子艾滋病用药。令人可喜的是，目前，英国研究人员在开发那些作用效果类似于T－20，但药物分子较小且便于口服的药物方面，已迈出了关键性的一步。他们现在已研制出一种能与病毒表面蛋白质(gp41)嵌入结合的肽。 T－20和这种肽都能阻滞gp41的作用，但这两种药物依附在gp41的不同区域。被肽类作为目标的囊袋通常处于隐蔽位置。当艾滋病病毒撞击细胞时，gp41可改变形状并从囊袋暴露出来，使病毒易于感染细胞。剑桥HowardHughes医学研究所的Kim指出，几年前，当人们发现gp41的晶体结构时，囊袋便被视为药物靶标。为了寻找能阻止HIV感染细胞的肽，Kim领导的研究人员研制出一种能使gp41从囊袋中暴露出来的人工蛋白质。研究人员查询了一个较大的肽类数据库，以寻找能与这个囊袋结合的肽。应用D氨基酸即天然氨基酸的镜像复制物，研究人员制备出选择性肽。这种合成肽耐降解，是能不被胃消化酶分解的理想药品。Kim及其同事在《细胞》杂志上介绍了这种适合嵌入gp41的肽，这种肽的体积如同T－20体积的四分之一大。在试管试验中，此种肽能阻止HIV感染细胞。研究人员介绍，这种具有阻断HIV感染细胞能力的肽导致HIV产生耐药性的几率较低。（来源：家庭医生医疗保健网）

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