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我国学者从有毒中草药中获得抗肿瘤活性成分

作者：xls_jk200
发表于: 05/05 10:36
点击: 16809
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(齐康网) 记者日前从2002年中国药学会学术年会上获悉，中国医学科学院药物研究所庾石山等人在对10余种有毒植物粗提物进行药理筛选时发现，萝摩科植物卵叶娃儿藤和毛果娃儿藤，山矾科植物华山矾和豆科植物格木对多种肿瘤细胞有抑制作用。其研究论文在此次学术年会优秀论文评选中，获得优秀学术论文一等奖。寻找高效低毒的高特异性先导化合物是抗癌药物研究的主要目标和发展方向。在已发现的天然生物活性成分中，相当一部分是从天然有毒资源中获得的。国内外学者对许多有毒中草药(植物)的化学成分、药理、毒性作用进行过较深入的研究，从中发现过一批结构新颖、活性高、作用独特的化合物，有的已开发成新药。为开发利用我国丰富的药用植物资源，从中寻找新型的抗肿瘤活性成分，庾石山等人对上述四种有毒植物的抗肿瘤活性部位进行了化学和抗肿瘤活性的研究。他们将广西产卵叶娃儿藤根的95％乙醇提取物经处理得到总生物碱，再经常压柱色谱、减压柱色谱以及制备薄层色谱等方法，分离得到了8个化合物。经波谱和化学方法测定了其结构，其中化合物3、4为新化合物，化合物7、8为首次从娃儿藤属植物中分离得到。经初步药理筛选，化合物1、2、4具有较好的抗肿瘤活性。他们对广西产毛果娃儿藤根的95％乙醇粗提物进行药理活性成分研究，初步药理筛选结果表明，其生物碱成分对KB肿瘤细胞有明显抑制作用，剂量在0??1微克/毫升时，抑制率达98??1％。为从中寻找新型的抗肿瘤成分，他们对毛果娃儿藤根的抗肿瘤活性部位进行了化学成分研究，从中得到了21个化合物，其中1、2、3、4、5为新化合物，均为首次从该植物中分离得到。体外肿瘤细胞抑制实验表明，化合物1、2、3、4对KB、HCT－8细胞株有很强的抑制作用。他们采用活性跟踪的方法将山矾科植物华山矾根的乙醇提取物分为醋酸乙酯层、正相醇层和水层三个部分。药理初筛表明，醋酸乙酯部分和正丁醇部分具有抗肿瘤活性。因而，对醋酸乙酯层和正丁醇层进行分离，共得到12个化合物，其中化合物5、10、11、12为新化合物，化合物4、7、8、9为首次从该属中获得。化合物5对B16、B16－B6、Ketr－3、KB、BGC－823细胞株有较好的抑制作用。化合物10、12对KB、HCT－8、A549细胞株有较好的抑制作用，且具有一定的选择性。与药理筛选相结合，他们采用活性跟踪的方法对格木的抗肿瘤活性部位进行研究。将格木树皮的乙醇提取物分为石油醚层、醋酸乙酯层、正丁醇层和水层四部分。经药理筛选发现，醋酸乙酯层、正丁醇层有较强的抗肿瘤活性。因此，对醋酸乙酯层进行粗分并对粗分后的活性成分进行了分离纯化，共得到14个化合物，鉴定了其中的12个。其中化合物7、8、9、10为新化合物，化合物10为新的二萜母核，化合物6为已被人工合成过的新的天然产物，其他化合物均是首次从该属植物中获得。中国药品生物制品检定所中药室主任林瑞超教授认为，此项研究目前处于国内先进水平。从4种有毒中草药中分离得到的这50余种化合物，分属于生物碱类、黄酮类、萜类及其苷、甾体及其苷等，而发现的15个新化合物，经体外抗肿瘤活性研究表明10余种成分具有较强的抗肿瘤活性，尤其是华山矾中的皂苷结构新颖，抗肿瘤活性已达到微克级，在皂苷中是罕见的，具有进一步研究的价值。（来源：家庭医生医疗保健网）