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邱世犹
血管紧张素Ⅱ (Ａｎｇ)受体 (ＡＴ)拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂 (ＡＣＥＩ)后 ,又一类新型降压药。ＡＴ拮抗剂具有高效、长效、安全、可以口服、耐受性好等特点 ,并避免了非选择性ＡＣＥＩ类药物引起咳嗽的不良反应。因ＡＴ拮抗剂药物都以“Ｓａｒｔａｎ”结尾 ,因此 ,人们又将其通称为沙坦类药物。目前在我国上市的沙坦类药物主要有 :
氯沙坦 (Ｌｏｓａｒｔａｎ) ,为 19 9 4年第一个获得批准用于临床的非肽类ＡＴ拮抗剂 ,口服有效。经首过代谢形成的活性羧酸代谢物Ｅ -3174,较母体具更高的药物活性。Ｔ1/2分别为 1.5～ 2.5小时 ,及 3～ 5小时。氯沙坦 100毫克可使外源性Ａｎｇ所引起的升压作用被抑制 9 5% ,作用维持 24小时。临床上给予氯沙坦 50～ 100毫克 /日 ,用于轻、中度高血压患者是非常有效的 ,本品不良反应少。
伊白沙坦 (Ｉｒｂｅｓａｒｔａｎ) ,本品口服迅速吸收 ,不受食物影响 ,生物利用度高 60～ 80% ,口服 1次即可。肾功能损害及轻至中度肝损害对其无影响 ,此类患者无需调整剂量。
缬沙坦 (Ｖａｌｓａｒｔａｎ) ,本品为非杂环ＡＴ拮抗剂 ,口服吸收迅速 ,每日 80～ 160毫克 ,一天一次 ,可控制血压 24小时以上 ,生物利用度 23%。本品可抑制心肌细胞增生 ,延迟或逆转心肌肥厚 ,还有改善肾血流动力学作用 ,降低肾血管阻力 ,选择性扩张肾小动脉 ,降低肾小球内压力 ,减少蛋白尿 ,增加肾小球滤过率 ,保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的进程。
他索沙坦 (Ｔａｓｏｓａｒｔａｎ) ,本品能特异性地与ＡＴ1结合。其亲和力是氯沙坦的 3倍 ,降压作用是氯沙坦的 10倍。口服 50～ 200毫克/日 ,降压效果可维持 24小时。1359
沙坦类药物的临床应用 :抗高血压ＡＴ拮抗剂的第一适应证是高血压 ,通常能保持 24小时平稳降压。最大降压效果出现在治疗 3～ 6周。沙坦类药物的作用强度顺序为 ,他索沙坦 >氯沙坦 >伊白沙坦 >缬沙坦。单独用于中度高血压可使 40%～ 50%的患者病情得到有效控制 ,与低剂量的噻嗪类利尿剂合用则可使 60%～ 70%的患者血压降低 ,与ＡＣＥＩ类药物合用可增加作用强度和安全性。
治疗心衰和冠心病大量临床试验证明 ,ＡＴ拮抗剂可降低充血性心衰的发生率和死亡率 ,是治疗心衰的首选药。沙坦类药具有扩张血管作用 ,降低心脏的前后负荷 ,使舒张期心脏壁的张力下降 ,降低心肌耗氧量 ,从而使心功能进一步改善 ,因此 ,对充血性心衰有效。
治疗肾衰与ＡＣＥＩ抑制作用类似 ,沙坦类药物可以扩张肾小动脉 ,降低肾小球内压力 ,增加肾血流量和肾小球滤过率 ,使尿量和钠、钾排出量均增加 ,从而防治肾小球硬化 ,特别是在肾脏进行性损伤的后期治疗比ＡＣＥＩ显示更好的保护作用 ,可作为慢性肾衰竭 (ＣＲＦ)患者的首选药物。
治疗高血压的目的不仅在于降低血压本身 ,还在于保护靶器官不受损害 ,全面降低心血管病的发病率和死亡率。沙坦类药物可有效降低血压 ,降低尿蛋白 ,具有靶器官保护作用 ,并具有预防各种心血管并发症的潜在作用 ,尤其适用于对ＡＣＥＩ不能耐受的患者 ,且不良反应发生率低 ,具有较大临床应用价值和开发价值。
（来源：777健康网）
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